GLP-1 agonisták: hatások, mellékhatások

A GLP-1 agonista gyógyszerek, más néven glutidok, cukorbetegek számára lettek kifejlesztve. Miután kiderült, hogy testsúlycsökkentő hatásuk is van, széles körben sikeres készítményekké váltak. Fontos azonban megérteni: nem "divatfogyasztószerek", hanem gyógyszerek, melyek alkalmazása komoly odafigyelést igényel.

A glutidok a következő hatóanyagokat takarják: exenatid, liraglutid, lixiszenatid, dulaglutid, szemaglutid, tirzepatid. Ez utóbbi nemcsak GLP-1 agonista, hanem emellett egy másik tápcsatornai hormont, a GIP-et (glükózdependens inzulinotrop polipeptid) is befolyásolja. Ugyanúgy van étvágycsökkentő hatása, miközben a GIP-re való hatása által közvetlen zsírszövetbontó hatása is van. Két módon csökkenti ezért a testsúlyt, és mellékhatásai is előnyösebbnek tűnnek, főleg a hányinger, hányás esetén.

A legnagyobb tévedés a gyógyszerrekkel szemben, hogy általános fogyasztószerek, azonban a legtöbb készítménynek 2-es típusú diabetes mellitusban engedélyezett az alkalmazása hazánkban. Fogyasztószerként csak a liraglutid, (eltérő adagolásban és márkanéven fogyasztószerként is felírható a betegeknek, nemcsak cukorbetegeknek) és a tirzepatid van jelenleg hazánkban engedélyezve. Ám itt is szigorú a szabályozás, mely az alkalmazási előiratokban szerepel.

A testtömeg csökkentéséhez kiegészítő kezelésként szolgál a csökkentett kalória-tartalmú étrend és a fokozott fizikai aktivitás mellett, olyan felnőtt betegek számára, akiknek a testtömegindexe (BMI) a kezelés megkezdésekor ≥ 30 kg/m² (elhízás) - ekkor, és csak ekkor gyakorlatilag fogyasztószerként alkalmazható az adott GLP-1 agonista, kizárólag orvosi receptre.

vagy ≥ 27 kg/m² de < 30 kg/m² (túlsúly) és akiknél legalább egy testtömeggel kapcsolatos kísérőbetegség, például dysglykaemia, praediabetes vagy 2-es típusú diabetes mellitus, magas vérnyomás, dyslipidaemia vagy obstructiv alvási apnoe szindróma fennáll.

A cukorbetegség egy összetett kórkép, magas koleszterin- és vérzsír szint, valamint magas vérnyomás jellemzi. Nagyobb rizikóval lesz szívinfarktusuk, stroke-juk, vagy más szív-érrendszeri szövődményük a cukorbetegeknek. A cukorbetegek nagy része elhízott, vagy túlsúlyos, ez már önmagában is nagy kockázati tényező. A betegséget azok a modern gyógyszerek segítik legjobban, melyeknek szív- és érrendszeri hatásaik is vannak. Ezért fontosak a diabéteszes betegek terápiájában a glutidok.

Mellékhatások és ellenjavallatok

A glutidok mellékhatásai jellemzően az emésztőrendszert érintik. Akár szájon át, akár injekciós formában alkalmazott készítményről van szó, nagyon gyakran (a betegek 10 százalékánál) émelygés, hányinger, hányás, hasmenés léphet fel. Ellenjavallat a székrekedés, puffadás, refluxbetegség vagy az epekövesség.

Súlyosabb emésztőszervi mellékhatás a hasnyálmirigy-gyulladás, mely közül néhány halállal végződött. A bélelzáródás, mely súlyos életet veszélyeztető állapot is lehet, vagy allergiás reakciók is. Ha ilyen kórelőzménye, vagy a betegnek gyulladásos bélbetegsége van, nem alkalmazható a gyógyszer.

Az injekciós gyógyszerformánál sajátos mellékhatásokra, például a beadás helyén fellépő helyi reakciókra is számítani lehet.

A betegek hipoglikémiát (alacsony vércukorszint) tapasztalhatnak, ha más vércukorszint-csökkentővel alkalmazzák a gyógyszert (pl. szulfanilurea, metformin).

Dehidratációt okozhat, mivel a szomjúságérzetet is tompíthatják, izzadást is okozhat, és a gyógyszer mellékhatásaként fellépő hányás, hasmenés is fokozhatja az elektrolitvesztést. Ezekben az esetekben fontos a folyadék- és elektrolitpótlás.

Hajhullást okozhat.

Egyes ritka esetekben a szemaglutiddal, vagy tirzepatiddal kezelt betegeknél károsodhat a látóideg, és akár súlyos vagy maradandó látásvesztéshez vezethet.

A GLP-1 agonista gyógyszereket nem szabad alkalmazni várandós nőknél, illetve, ha fogamzókorú és fogamzóképes nők szeretnék azt szedni, a szedés alatt mindenképpen gondoskodni kell a fogamzásgátlásról.

Nem alkalmazható a gyógyszer továbbá:

• ha a családban daganatos betegség fordult elő - növelhetik a pajzsmirigydaganatok egy ritka fajtájának kockázatát, nem alkalmazható, ha ilyen beteg előfordult a családban,
• akut veseelégtelenségben szenvedőknél és
• pszichiátriai rendellenességek esetében.

Milyen mértékben csökkenti a testsúlycsökkentést a gyógyszer?

A WHO meghatározása szerint a reális súlycsökkenés az eredeti testsúly 5-10%-a, kevesebb, mint 6 hónap alatt. Ha ez nem valósítható meg, a cél a további hízás elkerülése. A biztonságos mértékű fogyás: 0,5-1 kg hetente. (Az exenatiddal kezelt betegeknél jelentettek gyors, heti 1,5 kg-nál nagyobb testtömegcsökkenést. Az ilyen arányú testtömegcsökkenésnek káros következményei lehetnek).

Kutatásokat folytattak azzal kapcsolatban, hogy mennyit fogynak a betegek a gyógyszer használatakor. Az adatok alapján

• akik 3 hónapon belül abbahagyták alkalmazását, 3,6%-os testsúlycsökkenést értek el,
• akik később fejezték azt be, 6,8%-ot fogytak,
• akik nem hagyták abba addig, amíg az orvos azt nem javasolta, 11,9%-nyit adtak le a súlyukból,
• akik tartósan szedték a gyógyszert az előírt dózisban, 1 év alatt átlagosan 14,7%-nyit fogytak.

A gyógyszer elhagyásával a páciensek egy része meg tudja tartani alacsonyabb testsúlyát, egy másik részüknél viszont visszatér a nehezen leadott súlytöbblet.

A kutatás szerzői legfőbb tanulságként azt vonták le, hogy egyelőre még nem tart ott a gyógyszeripar, hogy kizárólag a gyógyszerektől legyen várható a tartós fogyás. A testsúlycsökkentési célú gyógyszer nem helyettesíti az egészséges életmódot, a tartós fogyáshoz az életmódváltás is szükséges!

A glutidok további előnyei

A GLP-1 terápia a szív- és érrendszeri betegségek (szívinfarktus és stroke) kockázatát is csökkentheti. Ennek okai a testsúly és a vérnyomás optimalizálása, valamint a gyulladásos folyamatok csökkenése. Kedvező hatással lehet a veseműködésre is.

Kutatók vizsgálják azt is, hogy a GLP-1 agonisták segíthetnek-e az Alzheimer-kór és más neurodegeneratív betegségek lassításában. Eddigi tapasztalatok szerint a GLP-1 agonisták képesek csökkenteni az agyban zajló gyulladásos folyamatokat és támogatni az idegsejtek túlélését.

Alkalmazása a bariátriában

A bariáterek előszeretettel használják kiegészítő eszközként ezeket a készítményeket. A gyógyszerek alkalmazása segíthet csökkenteni a páciensek súlyát a bariátriai beavatkozások előtt. Erre akkor lehet szükség, ha például a paciens testtömegindexe 60-as BMI felett van, ilyenkor a beteg még nem tartozik a műthető kategóriába. El kell előbb érnie azt a testsúlyhatárt, mellyel műthetővé válik.

Vannak olyan esetek, amikor a műtét után valamilyen okból fennmarad az éhségérzet, ekkor a GLP-1 agonisták közül a liraglutidot alkalmazzák.

A GLP-1 agonista gyógyszer iránti fokozott kereslet hazánkban is érezhető. Fontos, hogy gyógyszert csak hatósági engedéllyel rendelkező gyógyszertárból szerezzünk be, valamint csak gyógyszerészünk és orvosunk tanácsai szerint alkalmazzuk. Illegális weboldalakról be lehet szerezni a készítményeket, ám ez veszéllyel járhat. A bennük található hatóanyag tisztasága sokszor elmarad az eredeti gyógyszerétől, mennyisége viszont akár egyharmadával meghaladhatja az előírt dózist, ami túladagolást okozhat - gondoljunk az amúgy is komoly gyomor-bélrendszeri mellékhatásokra.

Gyógyszerkereső szemaglutid | liraglutid

Forrás: WEBBeteg
Szerzőnk: Huszár Zsoltné dr., szakgyógyszerész