A klorokin és a hidroxi-klorokin a COVID-19 terápiájában
frissítve:
A klorokin alkalmazása a koronavírus pandémia elején azért merült fel, mert antivirális hatást mutatott a SARS-CoV-2-vel szemben. A kedvező hatás azonban nem igazolódott, ma már a betegség súlyosságától és a tünetek fennállásának időtartamától függetlenül a WHO kifejezetten ellenzi a használatát.
A klorokin és származéka
A klorokin és származéka, a hidroxi-klorokin régóta ismert gyógyszerek, elsősorban a malária megelőzésére alkalmazzák már az 1930-as évek óta. A malária megelőzése mellett immunrendszerre kifejtett immunszupresszív hatása miatt alkalmazható reumatoid artritiszben vagy szisztémás lupuszban szenvedő autoimmun betegek kezelésében.
Az utóbbi időben ugyan csökkent a jelentősége, mert bár olcsó, könnyen beszerezhető gyógyszer, az ellene kialakult rezisztencia fokozódik, lehetnek mellékhatásai is. Hidroxi-klorokin származéka nem halmozódik fel annyira a szervezetben, így kevésbé toxikus, a mellékhatás profilja is kedvezőbb.
Hogyan merült fel a szerepe a koronavírus elleni küzdelemben?
Egy ismert gyógyszert tesztelni egy "új betegségben" könnyebben és gyorsabban lehet, mint egy új szert feltalálni és előállítani. Korábban is tesztelték már a klorokin vírusellenes hatását hepatitis, influenza, de még a Zika-vírus esetén is. Nem konkrétan antivirális szer - bár egyes leírások szerint gátolhatja az RNS-polimerázt, ami a vírus szaporodását elősegíti -, de a sejtbe bekebelezéssel (endocitózissal) bekerülő vírusok kiszabadulását a sejtben gátolja azáltal, hogy növeli a lizoszómákban lévő pH-t, ami nem kedvez a vírus sejtbe történő kiürülésének.
Emellett konkrét immunrendszerre gyakorolt hatása is van, immunszupresszív és interferon-alfa-szint növelése révén talán csökkenti az úgynevezett citokinvihar mértékét, ami jelentős szerepet játszik a koronavírus súlyos állapotainak kialakulásában.
Klinikai vizsgálatok a koronavírus kapcsán
Kezdetben gyorsan elterjedt, hogy csodaszer lesz, majd hamar hatástalannak vélték, sőt felmerült, hogy még több kárt okoz, mint amennyi haszna lehet. A legtöbb bizakodásra okot adó kezdeti eredmények laboratóriumi körülmények között voltak reprodukálhatóak. Ahogy elkezdődtek a klinikai vizsgálatok, az eredmények már nem voltak ennyire bíztatóak.
Egymással párhuzamosan indult meg számos országban a klorokin vagy hidroxi-klorokin alkalmazása kórházi körülmények között. Hamar tisztázódott, hogy elsősorban súlyos állapotú betegekben érdemes az alkalmazást megpróbálni, de szigorúan orvosi felügyelet mellett.
A kezdeti, kis betegszámú vizsgálatok még nem elegendőek egyértelmű következtetés levonásához, és nem mutatkozott egyértelmű előnye a túlélés javítása szempontjából a gyógyszer alkalmazásának.
A hatóanyagnak vannak komoly mellékhatásai is. A klorokin jelentősen fokozza a szívritmuszavarok (kamrai arritmia, megnyúlt QT idő) előfordulásának kockázatát. Egyébként is szívbetegek esetén, más gyógyszerrel kombinációban (pl. antibiotikum, főleg a koronavírus kezelésében szintén alkalmazott azitromicin) méginkább. Ez a leginkább limitáló mellékhatás az alkalmazásban. Emellett hasmenést, retinakárosodást, májkárosodást, veseeltérést, bőrtoxicitást, növekvő inzulinszint mellett hipoglikémiát is okozhat.
Hogyan zárult le a kérdés?
A gyógyszer természetesen más betegségekben, például egyes autoimmun kórképekben továbbra is használatos, ugyanakkor a COVID terápiájában nincs helye. Mivel kockázatai felülmúlják a várható előnyöket 2020 decembere óta a WHO kifejezetten nem ajánlja a használatát ezen a terápiás területen.
Lásd még A COVID-19 kezelési lehetőségei
Forrás: WEBBeteg
Orvos szerzőnk: Dr. Ujj Zsófia Ágnes, belgyógyász, hematológus
