Nitrát típusú gyógyszerek a szívbetegségek kezelésében

A nitrátok olyan gyógyszerhatóanyagok, melyek simaizom ernyesztő hatásuk révén gyorsan tágítják az ereket, ezáltal javítják a szív oxigénellátását, egyben csökkentik oxigénigényét. Elsősorban különböző szívpanaszok kezelésére használt gyógyszerek.

Hatásmechanizmusuk alapja, hogy a nitrát molekulákról lehasadó nitrogén-monoxid fokozza az ATP-függő ioncsatornák aktivitását. Az adenozin-trifoszfát (ATP) a sejtek energiahordozója, képes a nátrium és káliumionokat aktívan mozgatni a sejtmembránon keresztül. A szívizomban az Na⁺/K⁺-ATPáz kulcsfontosságú a szívizmok összhúzódásának és elernyedésének megfelelő üteméhez.

Terápiás adagban a vénás rendszerre hatnak inkább, nagyobb adagban az arteriolákat (kisebb verőerek) is tágítják. Az érfalak simaizomzatát ernyesztő hatásuk mellett citoprotektív (sejtvédő) hatásuk is ismert.

Nitrát típusú hatóanyagok, gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

Nitroglicerin (glicerin-trinitrát)

A nitroglicerin kémiailag könnyen bomló, nagyobb mennyiségben robbanékony olaj. Jól felszívódik a különböző nyálkahártyákon keresztül, ez az alapja a különböző gyógyszerformák alkalmazásának. Felszívódási helyük alapján:

Bőr nyálkahártya - Ezt használják ki a szívtapaszok esetében (0,2 mg/óra transzdermális tapasz, ill. 0,4 mg/óra transzdermális tapasz), melyet szívkoszorúér-betegség tartós kezelésére alkalmaznak. A tapaszt naponta csak kb. 12 órás időtartamra ajánlott a bőrön felragasztva tartani, a nitrátintolerancia elkerülése érekében. Az első tapasz felhelyezése előtt mindenképp olvassuk el a betegtájékoztatóban a tapasz felhelyezéséről szóló részt, vagy kérdezzük meg gyógyszerészünket.

Gyomor - 2,6 mg nitroglicerin tartalmú retard tabletta formájában a szívkoszorúér-betegség tartós kezelésére alkalmazzák. A szív csökkent oxigénellátásából adódó mellkasi fájdalom tartós kezelésére, megelőzésére való. Hirtelen anginás roham oldására nem alkalmas. A tablettákat étkezés előtt, szétrágás nélkül, egészben, kevés vízzel kell bevenni, naponta 2x1, vagy 2x2 adagolásban. Bevétel ideje rendszerintt reggel és kora délután, ám ha az anginás rohamok éjszaka jellemzőek, akkor délután és este lefekvéskor. A rövid szünet a két bevétel között szintén a nitrátintolerancia megelőzéséért szükséges.

Száj nyálkahártya - 8 mg/g szájnyálkahártyán alkalmazott nitroglicerin spray, melyet a hirtelen fellépő mellkasi szorító fájdalom (angina pectoris) megszüntetésére alkalmaznak. 2-3 percen belül kifejti fél-egy órán át tartó erős hatását.

Bél nyálkahártya - 4 mg/g végbélkenőcs, ami a krónikus végbélrepedés által okozott fájdalmat enyhíti, csökkentve a végbélnyomást, segítve a keringést.

Lehetséges mellékhatások, gyógyszerkölcsönhatások

Tapasz, tabletta és spray formában is mellékhatásként az alábbi panaszokat okozhatja: fejfájás, hányinger, hányás, szédülés, álmosság, szapora szívverés, gyengeségérzés.

Merevedési zavar kezelésére alkalmazott gyógyszerrel (pl. szildenafil, tadalafil vagy vardenafil) nem szedhető, mert együtt adásuk életveszélyes vérnyomáscsökkenéshez vezethet. Az acetilszalicilsav fokozhatja a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatását, előfordulhat a vérlemezkék összecsapódásának fokozott gátlása is. Nemszteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-k) alkalmazásakor a nitroglicerin hatása csökkenhet. Alkoholt tilos fogyasztani a gyógyszerek alkalmazásakor.

A tapasszal történő kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert az anginás rohamot válthat ki.

Végbélkenőcs alkalmazásakor felléphet vérnyomáscsökkentő hatás, melyet növelhetnek az alábbi gyógyszercsoportok: triciklusos antidepresszánsok, impotencia kezelésére szolgáló gyógyszerek, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, vízhajtók, közönséges nyugtatók.

Isosorbid-mononitrate

Az izoszorbid-mononitrát ellazítja az erek simaizomzatát és tágítja az ereket. A nyomáscsökkenés következményeképp javul a vérkeringés a szívizomban. Kitágulnak a szívközeli artériák, így csökken az ellenállás, ezáltal a szívizom terhelése.

Szájon át bevehető retard készítmények formájában érhetőek el, 40, 60, 100 mg hatóanyagot tartalmaznak. Hatásuk fél-kettő óra alatt alakul ki, és tartósan (12-14 óra) fennmarad.

Mellékhatásként fejfájás, szédülés, hányinger, arckipirulás, vérnyomáscsökkenés, és ájulás is előfordulhat, ezzel párhuzamosan a pulzusszám növekedése, vagy csökkenése. Érdemes alacsonyabb dózissal kezdeni a kezelést, hogy megelőzhetőek legyenek a mellékhatások, majd ha szükséges, lehet emelni a dózist.

A nitrátintolerancia

A nitrátok alkalmazásának legnagyobb korlátja, hogy tartós és/vagy nagy dózisú nitrátkezelés során csökken a gyógyszer hatása, illetve meg is szűnhet. Ennek hatásmechanizmusa még nem ismert.

A nitrátintoleranciát kivédeni az adagolási séma megváltoztatásával, a gyakori alkalmazás helyett napi kétszeri és kisebb dózis alkalmazásával lehet, az adagolási szünetekben pedig más antianginás szert kell alkalmazni.

Kapcsolódó Hogyan kezelhető a mellkasi fájdalom?

Forrás: WEBBeteg
Szerzőnk: Huszár Zsoltné dr., szakgyógyszerész